「」原创 左旋氨氯地平与氨氯地平的药效相似,副作用更少,能把后者淘汰吗

有个高血压患者问华子 , 他在吃降压药的时候 , 发现氨氯地平还有个“孪生兄弟” , 叫做左旋氨氯地平 。他仔细对比了两个药物的说明书 , 发现除了左旋氨氯地平比氨氯地平的用量少了一半 , 两个药在药效上几乎没有区别 。
有人告诉他 , 左旋氨氯地平的副作用比氨氯地平更少 , 他有些好奇 , 既然药效一样 , 副作用更少 , 那氨氯地平还有什么存在的意义 , 为什么没被淘汰?
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氨氯地平是大家比较熟悉的降压药 , 它属于钙通道阻滞剂(CCB) , 可以阻止钙离子进入血管平滑肌细胞 , 使得血管松弛舒张 , 血压降低 。而且它的代谢周期很长 , 每天口服一次就可以产生长效的降压作用 。但是大家平时所服用的氨氯地平 , 实际上是两种“不同的”氨氯地平的混合物 。
这里所说的“不同” , 指的是在三维空间中 , 构成氨氯地平的分子方向不一样 。这就好比我们人类的左手和右手 , 看起来长得一样 , 但是两只手的结构 , 是呈镜像对称的 。也就是说 , 氨氯地平实际上是一半的“左旋氨氯地平”加上一半的“右旋氨氯地平”而组成的 。而左旋氨氯地平的降压能力是右旋氨氯地平的1000倍 , 也就是说 , 降压药氨氯地平实际上是个“左撇子” 。
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氨氯地平右旋体的降压作用与左旋体相比 , 几乎可以忽略不计 。而且人类在研究时发现 , 服用氨氯地平时导致的下肢水肿、面部潮红等副作用 , 与右旋体的关系更大 。有相关的试验表明 , 服用氨氯地平的患者出现副作用的概率是20% , 而在服用左旋氨氯地平的患者中 , 出现副作用的概率不足7% , 足足差了3倍 。
所以人们把氨氯地平中的左旋体挑选出来 , 制成单独的左旋氨氯地平 , 使用相当于原本氨氯地平一半的剂量 , 就能产生相同的降压效果 , 而且副作用的发生率更低 , 患者服药的依从性也更好 。
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那大家可能会奇怪 , 既然“左撇子”这么厉害 , 那为什么不能只保留“左撇子” , 而把那个“降低血压你不行 , 不良反应第一名”的“右撇子”淘汰掉呢?没淘汰的原因是“右撇子”还有一项隐藏能力 , 它可以促使人体血管释放内源性的一氧化氮(NO) 。
在大气中存在的一氧化氮是一种有害气体 , 但是人体内源性的一氧化氮 , 可就成为了一个“多面小能手” 。一氧化氮是人体内一个重要的“信使” , 可以与体内多种组织上的一氧化氮受体结合 , 发挥多种生理作用 。比如说用来治疗急性心绞痛的硝酸甘油 , 还有治疗男性勃起障碍的西地那非 , 都是通过对一氧化氮的调节而产生的作用 。
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一氧化氮与血管平滑肌上的受体结合 , 可以使血管舒张 , 降低血压;可以与血小板中的受体结合 , 降低其聚集和黏附作用;与血管内皮上的受体结合 , 可以促进血管的增长与再生 。此外 , 一氧化氮对胃肠道、免疫系统、中枢神经系统、以及男性的性功能等都会产生调节作用 。
【「」原创 左旋氨氯地平与氨氯地平的药效相似,副作用更少,能把后者淘汰吗】正是因为氨氯地平中的“右撇子”可以促进释放一氧化氮 , 具有保护心血管的作用 , 所以左旋体与右旋体混合在一起的氨氯地平 , 更适合并发冠心病的高血压患者 , 仍然有重要的治疗价值 , 不能被淘汰 。


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