南开孙药师@扑尔敏和氯雷他定有什么不同?氯雷他定常见副作用有哪些?


扑尔敏 , 全名马来酸氯苯那敏 , 是第一代抗组胺药 , 通过阻断组胺与效应细胞上的H1受体结合 , 达到抗过敏目的 , 降低毛细血管通透性 , 改善水肿、风团、红斑等过敏症状 , 缓解支气管平滑肌收缩所引起的喘息 , 在临床上主要用于治疗湿疹、皮炎、荨麻疹、药疹、皮肤瘙痒症等过敏性皮肤病 , 也可用于治疗过敏性鼻炎 。

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扑尔敏具有较强的脂溶性 , 易透过血脑屏障 , 有一定镇静作用 , 表现为困倦、嗜睡、眩晕、乏力等症状 , 儿童和青少年服用时可能会引起中枢兴奋 , 表现为精神兴奋、易激动、失眠 , 甚至诱发癫痫 , 应特别关注 。 除抗组胺作用外 , 扑尔敏还具有一定的抗胆碱和α受体阻断作用 , 可引起口干、便秘、眼压升高、排尿困难、勃起功能障碍、心动过速等不良反应 。 此外 , 扑尔敏半衰期短 , 每日需服用3-4次 , 用药依从性差 。
氯雷他定是第二代抗组胺药 , 作用机制与扑尔敏相似 , 在临床上主要用于治疗季节性过敏性鼻炎 , 也可用于治疗荨麻疹和皮肤瘙痒 。 与扑尔敏相比 , 氯雷他定脂溶性差 , 不易透过血脑屏障 , 几乎无镇静作用 , 对组胺H1受体选择性高 , 无抗胆碱作用 , 半衰期长 , 作用时间持久 , 每日给药1次 , 可控制过敏症状24小时 , 用药依从性好 。 此外 , 氯雷他定与外周的H1受体结合率高 , 起效更快 , 抗过敏和抗炎作用更强 , 进入机体需要经肝脏代谢成活性成分 , 才能发挥抗过敏作用 , 因此 , 肝功能不全应避免使用 。

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氯雷他定抗过敏作用强 , 不良反应少 , 用药依从性高 , 在各方面完胜扑尔敏 , 但是超剂量服用可能会诱发室性心律失常或QT间期延长 , 从而导致尖端扭转型室性心动过速 , 发生晕厥 , 危及生命 , 因此 , 无论是成人还是儿童 , 用药量都不宜超过每日1次 , 每次10mg(1片) , 已知有QT间期延长或者有先天性QT间期延长综合征的患者 , 以及电解质紊乱(尤其是低血钾和低血镁)和明显心动过缓者 , 应慎用氯雷他定 。 临床上有一些药物 , 如酮康唑、红霉素、克拉霉素、罗红霉素、西米替丁、茶碱等 , 可抑制氯雷他定代谢 , 提高血药浓度 , 增加QT间期延长的风险 , 氯雷他定应避免与上述药物联合使用 。 此外 , 氯雷他定可刺激食欲 , 引起体重增加 , 应遵医嘱按需短期服药 , 避免长期服用 。
在临床应用中 , 扑尔敏可消除或减轻普通感冒患者流鼻涕和打喷嚏等症状 , 并有助于减少分泌物、缓解咳嗽症状 , 是复方感冒药中的常见成分 , 而氯雷他定无抗胆碱作用 , 没有镇咳和减少分泌物的作用 , 不适用于普通感冒的治疗 。 与扑尔敏相比 , 氯雷他定的抗过敏作用更强 , 中枢镇静和抗胆碱作用较弱 , 不良反应少 , 安全性高 , 更适用于治疗成人和12岁以上儿童过敏性鼻炎 。

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氯雷他定脂溶性差 , 不易透过血脑屏障 , 无明显中枢抑制作用 , 亦无明显的抗胆碱作用 , 不影响认知功能 , 不良反应(副作用)少且轻微 , 常见副作用有:
1.神经精神系统:常见嗜睡、眩晕、头痛、焦虑、注意力不集中等 , 可以选择睡前服药 , 不影响日常生活 。
2.胃肠道系统:常见恶心、呕吐、胃胀、胃炎、消化不良等 , 可以以食物作为间隔 , 选择餐中或餐后服药 , 预防胃肠道反应 。
3.过敏反应:常见皮疹、红斑、瘙痒等 。
4.其他:口干、乏力等 。
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