江苏龙网

  1. 首页 > 人文 > >

新浪医药|光芒被ALK掩盖，ROS1抑制剂如何走出自己的未来？( 二 )


新浪医药|光芒被ALK掩盖，ROS1抑制剂如何走出自己的未来？
本文插图
图3.1：ROS1基因融合阳性NSCLC使用不同TKI的临床试验比对
未来开发方向：选择性ROS1抑制剂
要想真正的揭示ROS1在靶点及成药性方面的优势 ， 势必要开发其靶点自身的选择性抑制剂！但截至目前 ， 尚未有ROS1选择性抑制剂进入到临床开发...不过 ， 已有报道发现了部分nM级别的化合物（如国外报道的一类“二芳基吡唑类衍生物”） ， 且对ALK的选择性在数百倍之上 ， 其相关报道值得跟踪关注 。
而开发选择性ROS1抑制剂 ， 除了要尽量的“避开”ALK外 ， 近年来一个非常火热的靶点NTRK ， 也必须关注；且很多相关的已上市及在研药物已经把NTRK/ALK/ROS1列为一个整体 ， 为必研究项目！如2019年上市的恩曲替尼、临床在研阶段的DS-6051、Repotrectinib、HG-030 ， 等等 。
进一步介绍DS-6051和HG-030 ， 现今均为国内开发 。 DS-6051 ， 是葆元生物医药科技(杭州)有限公司从日本第一三共株式会社独家引进的品种 ， 是ROS1&NTRK双靶点抑制剂 ， 已在《Nature Communications》发布重要开发信息；而成都先导开发的HG-030为2代NTRK口服小分子抑制剂 ， 也是ROS1&NTRK双靶点抑制剂 。 相对而言 ， 国内对于ROS1靶点的开发 ， 上述两个品种很值得关注跟踪 。 最后 ， 文末附ROS1抑制剂的全球开发统计情况 ， 以供对该靶点相关药物有全景的了解 。
附：全球ROS1抑制剂高阶段开发数据统计
新浪医药|光芒被ALK掩盖，ROS1抑制剂如何走出自己的未来？
本文插图
参考资料：
1.Journal of Thoracic Oncology Vol. 12 No. 11: 1611-1625.
2.Thorac Surg Clin 30 (2020) 147–156.
3.Encyclopedia of Respiratory Medicine, 2nd Edition.
4.Pharmacological Research.
5.Newport/Pharmaprojects Date
本文为***作者原创 ， 未经授权不得转载


推荐阅读


上一篇：GT健康管理|10秒钟快速识别中风，时间就是生命，减轻后遗症

下一篇：内科医生贺宁|注意！长时间有痰湿体质，会增加患癌的几率