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微信公众号“清华大学药学院”|尹航团队和颜宁团队聚焦糖转运蛋白“饿死疟原虫”( 二 )


微信公众号“清华大学药学院”|尹航团队和颜宁团队聚焦糖转运蛋白“饿死疟原虫”
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综上 ， 研究团队针对疟疾耐药性不断增加的现状 ， 通过对底物或抑制剂结合状态下的PfHT1蛋白结构解析 ， 鉴定了新的药物结合位点并设计出一系列高效的“正构-别构”双位点抑制剂 。 通过抑制疟原虫对葡萄糖的摄取 “饿死疟原虫” ， 这代表着一种新型抗疟药物研发思路 ， 为下一代抗疟药物的研发奠定了基础 。
微信公众号“清华大学药学院”|尹航团队和颜宁团队聚焦糖转运蛋白“饿死疟原虫”
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中国科学院院士 、清华大学饶子和
饶子和教授表示：研究团队以阻断疟原虫能源摄取为新手段开发的新一代化合物有望解决日趋严重的疟疾耐药性问题；同时靶向膜转运蛋白的正构及别构调节位点的抑制剂设计思路非常具有创造性 ， 也为其他药物理性设计提供了参考 。
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清华大学药学院院长、全球健康药物研发中心（GHDDI）主任丁胜
丁胜教授表示：随着近几年疟疾在中国的销声匿迹 ， 这一曾经深深困扰国人的疾病逐渐淡出大众的视野 。 然而 ， 在撒哈拉以南的非洲仍有数百万人深受其害 。 耐药疟原虫的出现、治疗药物的失效 ， 也不断警醒着我们——抗疟新药研发工作刻不容缓 。 如今 ， 颜宁、尹航等多个团队通过紧密合作 ， 协同海内外多位科学家 ， 通过抑制疟原虫对葡萄糖的摄取 “饿死疟原虫” ， 并创新性地发现有效及安全的抑制剂 ， 代表着一种新型抗疟药物研发思路 。
文章的共同通讯作者为原清华大学生命科学学院、医学院、现普林斯顿大学分子生物学系教授颜宁和清华大学药学院教授尹航 ， 共同第一作者为现已毕业的清华大学生命科学学院博士蒋鑫、清华大学生命科学学院博士后袁亚飞、清华大学化学系2016级博士生黄健与清华大学生命科学学院2017级博士生张硕 。 本研究历时多年 ， 在此过程中经费来源于清华大学结构生物学高精尖创新中心、生物联合中心、膜生物学国家重点实验室、国家自然科学基金与北京高校卓越青年科学家计划项目的支持 。 实验得到全球健康药物研发中心（GHDDI）疟疾项目团队、日本SPring-8同步辐射中心、上海同步辐射光源（SSRF）、以及清华大学蛋白质研究技术中心X射线晶体学平台以及清华大学药学技中心的支持 。
（原题为《尹航团队和颜宁团队聚焦糖转运蛋白“饿死疟原虫”》）


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