行业互联网|“宝藏受体”GPCR药物研发公司牵手辉瑞，意欲解决成药难题
一家专注于发现和开发免疫肿瘤、神经系统和罕见病领域靶向 G 蛋白偶联受体（GPCRs）新药的生物制药公司 Domain Therapeutic（以下简称 “Domain ”） ， 今日宣布与辉瑞公司 (Pfizer ， NYSE：PFE) 签署合作协议 。该合作旨在利用 Domain 的 bioSens-All 技术 ， 基于 BRET 细胞检测 ， 对一组可能涉及多个治疗领域的 GPCRs 的下游信号通路进行剖析 ， 使他们能够研究 GPCRs 的原生形式 。
Domain Therapeutics 有资格从辉瑞公司获得预付款和研究支持 ， 以及未来辉瑞公司与本次合作可能发现的任何药物靶点相关的项目的潜在发现和临床里程碑付款 。
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人类体内有些肽是传导着细胞间的化学信号 ， 控制着情绪、行为、压力应答、血压、消化和癌症发展 。它们一般与细胞膜上的受体蛋白相互作用 ， G 蛋白偶联受体就是其中之一 。GPCR 是人体内最大的膜受体蛋白家族 ， 在细胞信号转导中发挥重要作用 ， 除了在信号转导过程中发挥核心作用 ， GPCR 也是药物开发领域的“明星” 。癌症、心脏病、糖尿病、阿尔茨海默症等这些危害人类健康的重大疾病都与 GPCR 密不可分 。当前约 30% 的上市药物作用于 GPCR ， 但是在 800 多个 GPCR 成员里仅有约 30 个是已知药物的靶点 ， GPCR 作为药物靶点的潜力仍有待进一步开发 。
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图丨 GPCR 下游信号通路（来源：Nature）
药物研发困难的部分原因主要分为两点：1）是缺少结合状态或激活状态的结构信息；2）蛋白本身性质不稳定 。近 5 年来 ， 美国 FDA 批准了 69 种靶向 GPCR 的新药 ， 这一数据显示出 GPCR 药物研发的快速进展 。对获批 GPCR 为靶点的药物适应症进行统计分析会发现 ， 中枢神经系统疾病相关药物有 124 种 ， 在所有获批的靶向 GPCR 药物中占比高达 26% 。此外 ， 目前有至少 79 种靶向于 GPCR 的药物处在不同阶段的临床试验中用于中枢神经系统疾病的治疗 。对人类及小鼠大脑的受体蛋白表达谱分析表明 ， 超过 50% 的非嗅觉 GPCR 分子表达于大脑皮层中 。GPCR 功能障碍可导致多种神经和精神疾病 ， 如多发性硬化症 (MS)、阿尔茨海默病(AD)、亨廷顿舞蹈症(HD) 以及脆性 X 综合征 (FXS) 等 ， 从而使其成为一类大有前景的重要药物靶点 。
被辉瑞选中的 Domain Therapeutics 凭借其独特的药物发现引擎 ， 利用 bioSens-AllTM 等技术 ， 它由 63 个基于 BRET 的生物传感器组成 ， 每个传感器设计用于在 GPCR 激活后跟踪一个特定的信号事件 ， 为剩下的 70% 为开发空间提供新型候选药物 。
"我们很荣幸能与辉瑞公司合作 ， 以这种独特的方式解读 GPCR 突变引起的潜在病理分子机制 ， "Domain Therapeutics 首席执行官帕斯卡尔 · 纽维尔（Pascal Neuville）说 ， "对于 Domain 来说 ， 这个项目进一步证实了我们在 GPCR 靶点鉴定领域的关键作用 。"
辉瑞公司内科首席科学官 Morris Birnbaum 则表示 ， "我们很高兴能和 Domain Therapeutics 共同合作研发相关药物 ， 我们相信 Domain 的 GPCR 技术有潜力帮助我们在多个治疗领域（包括内科）确定药物靶点 ， 而这些靶点又可以作为未来潜在的突破性研究项目的基础 。"
参考：
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