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药品@他汀类药物只能作用于LDL-C？这项研究给你答案( 二 )

值得一提的是 ， 普伐他汀不经过CYP450酶系统代谢 ， 发生药物间相互作用的可能性很小 。 此外 ， 普伐他汀对于靶器官具有高度选择性 ， 避免对肝外组织（如心脏、肾脏）的不利影响 ， 防止相关不良反应的发生 。
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Q： 研究中提到普伐他汀降低了所有HDL亚群的甘油三酯与总脂的比值 ， 但增加了VLDL和LDL亚群及IDL的甘油三酯含量 。您认为这其中的原因可能是什么？
普伐他汀通过两方面降脂 ，不良反应较少
孙崴 大连医科大学附属第二医院 内分泌科 副主任医师
普伐他汀通过二方面发挥其降脂作用 。 第一为可逆性抑制HMG-COA还原酶活性使细胞内胆固醇的量有一定程度的降低 ， 导致细胞表面的LDL受体数的增加 ， 从而加强了由受体介导的LDL-C的分解代谢和血液中LDL-C的清除 。 第二 ， 通过抑制LDL-C前体——VLDL-C在肝脏中的合成从而抑制LDL-C的生成 。
普伐他汀的临床研究表明 ， 对伴有不同程度胆固醇升高的患者 ， 普伐他汀能减少心血管疾病的发病率和死亡率 。 与脂溶性他汀相比 ， 水溶性他汀不易透过细胞膜的脂质层 ， 但可以通过肝细胞表面的输送载体 ， 选择性进入肝细胞 ， 抑制肝脏胆固醇合成 ， 对肾上腺、性腺、心脏及大脑等部位的胆固醇合成影响极低 。 因此 ， 普伐他汀作为目前唯一的水溶性他汀 ， 既有效降低了血清胆固醇水平 ， 又避免了肝外组织不良反应的发生 。
普伐他汀不经CYP450代谢 ， 是老年患者优选
董波 湖南省马王堆干部疗养院 心内科 主任医师
文献中PREVEND IT研究中普伐他汀可以降低LDL-C ， 可能与普伐他汀的作用机制有关：1.抑制肝脏胆固醇合成酶系中HMG-CoA还原酶 ， 使胆固醇合成减少；2.增加肝细胞表面LDL受体的合成 ， 从而加强了由受体介导的LDL-C的分解代谢及血液中LDL-C的清除；3.增加HDL合成 ， 有利于脂蛋白转运 。
普伐他汀通过肝肾双途径清除 ， 约70%的代谢物经过胆汁由粪便排泄 ， 仅30%以原形由肾脏排泄 ， 不易透过血脑屏障 ， 对中枢神经系统无影响 ， 半衰期大约1.5～2小时 ， 在肝脏水解为无活性或活性极低的代谢物 。 且普伐他汀不经过CYP450代谢 ， 很大程度的避免了药物的相互作用 ， 对于老年人以及合并多种用药的病人来说 ， 都是不错的选择 。
普伐他汀不良反应少 ， 是既安全又有效的他汀药物
何咏聪 广东省第二人民医院 心内科 主治医师
普伐他汀是新一代羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 ， 能有效降低血清胆固醇、改善血脂 。 由于其亲水性强、选择性高、代谢途径为非酶代谢是具有良好临床应用前景的降脂药物 。
对于老年血脂异常患者 ， 他们的治疗要考虑多种因素 。 首先是药物的耐受性 ， 老年人的机体已经退化 ， 有不同的肝肾等多器官功能衰退 ， 药物的代谢能力比较差 ， 药物的耐受性也会差 ， 易发生药物的不良反应；其次老年患者若有多种疾病 ， 需要服用多种药物 ， 易与药物之间相互作用发生不良反应 。
普伐他汀作为目前唯一的水溶性他汀 ， 不依赖细胞色素P450酶系代谢 ， 它的药物相互作用就会低 ， 非常适合老年患者使用 ， 是既安全又有效的他汀药物 。
药品@他汀类药物只能作用于LDL-C？这项研究给你答案
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