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『病毒』清华等团队从蝙蝠中发现新冠病毒抑制剂，对新药研发有何意义？( 二 )


三、如何利用这个靶标研发新药？
既然已经知道了MTHFD1的合成酶功能可以显著促进病毒的复制 ， 那么有没有抑制这个酶活性的抑制剂呢？有的话它是不是可以作为抑制病毒复制的广谱抗病毒药物？
实际上还真有 ， 这就是一种来源于大自然的的产物——carolacton 。 这种分子来自于纤维囊黏液杆菌（myxobacterium Sorangium cellulosum） 。
作为黏菌来源的代谢产物 ， 首先想到的肯定是用于细菌感染的治疗 ， 实际上carolacton是一种对致病突变肺炎链球菌（mutant S. pneumoniae）形成生物膜的有效抑制剂 。
『病毒』清华等团队从蝙蝠中发现新冠病毒抑制剂，对新药研发有何意义？
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2017年的一项研究表明carolacton可以抑制MTHFD1酶的活性 ， 有效浓度是纳摩尔级别 。 既然能抑制MTHFD1 ， 那么carolacton是不是可以抑制依赖MTHFD1复制的病毒呢？答案是肯定的 。
此次研究发现carolacton对寨卡病毒和腮腺炎病毒的半数有效抑制浓度（抑制一半病毒复制需要的浓度）都在纳摩尔级别（0.24μM和0.12μM） ， 而且半数细胞毒性（引起一半细胞死亡的浓度）在10μM以上（换算出的选择指数SI＞41.7、83） 。
『病毒』清华等团队从蝙蝠中发现新冠病毒抑制剂，对新药研发有何意义？
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目前新冠病毒正在流行 ， 作为蝙蝠来源的病毒 ， carolacton是不是对新冠病毒也有抑制作用？答案也是肯定的——半数有效抑制浓度为0.14μM 。 相比较之下 ， 比之前石正丽研究员筛选瑞德西韦得到半数有效抑制浓度0.77μM要低 。
『病毒』清华等团队从蝙蝠中发现新冠病毒抑制剂，对新药研发有何意义？
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【『病毒』清华等团队从蝙蝠中发现新冠病毒抑制剂，对新药研发有何意义？】和之前日本东京大学通报的萘莫司他一样 ， carolacton针对的靶点是宿主分子 ， 不像瑞德西韦针对的靶标是病毒蛋白 ， 所以它有可能可作为一种广谱的抗病毒分子助力新冠病毒药物研发 ， 并且不太可能产生耐药性 。 不过carolacton在体内使用是否具有毒性还需要进一步的评价 。


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