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『』非洛地平，扩血管降压，改善心绞痛，兼有排钠、利尿、保护肾功能

非洛地平 ， 为选择性钙离子拮抗剂 ， 主要抑制小动脉平滑肌细胞外钙离子的内流 ， 选择性扩张小动脉 ， 使外周血管阻力下降而使血压降低 ， 该降压作用与用药剂量相关 ， 与血药浓度呈正相关 。
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在第一周用药时可有反射性心率增加 ， 但该作用随时间而减少 。长期给药心率可能增加5～10次/分钟 ， β-受体阻滞剂（俗称“洛尔”类 ， 如美托洛尔、比索洛尔）可对抗此作用 。本品单用或与“洛尔”类降压药合用时不影响心电图的P-R间期 。
对静脉无降压作用 ， 不引起体位性低血压 ， 对血管平滑肌的选择性大于心肌 ， 因此对心肌无明显抑制作用 。在对没有左心室功能不全的高血压患者的临床试验中 ， 未发现明确的负性肌力作用 。
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非洛地平 ， 可降低肾血管阻力而不影响肾小球滤过 。在第一周用药时可见轻度利尿、尿钠增多和尿钾增多作用 ， 即兼有排钠、利尿降压作用 ， 短期和长期治疗不影响电解质 。在对高血压患者的临床试验中发现本品可增加血浆去甲肾上腺素水平 。
非洛地平通过扩张冠状动脉 ， 改善心脏的灌注和供氧 ， 降低外周动脉阻力（降低后负荷） ， 减少心脏工作负荷 ， 从而降低心肌耗氧量 。因此可缓解冠脉痉挛 ， 对稳定性劳累诱发的心绞痛患者 ， 非洛地平可改善运动耐量并减少心绞痛发作 。
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在治疗的初期 ， 心率短暂地反射性加快 ， 非洛地平合用“洛尔类”降压药可消除该作用 。作用起效时间为2小时 ， 作用维持24小时 。非洛地平可与“洛尔类”降压药合用或作为单一疗法治疗心绞痛 。
非洛地平口服吸收完全并经历广泛首过代谢 ， 生物利用度约为20% 。血药浓度达峰时间出现在服药后2.5～5小时 。血药浓度峰值和吸收量在20mg范围内随剂量线性增加 。
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【『』非洛地平，扩血管降压，改善心绞痛，兼有排钠、利尿、保护肾功能】非洛地平的生物利用度受饮食影响 。当给予高脂餐或碳水化物饮食时 ， 血药浓度峰值增加60% ， 吸收量未见改变 。少量清淡饮食（桔子汁、烤面包和谷类食物）不影响本品的药动学特征 。在饮用葡萄柚果汁时 ， 本品的生物利用度大约增加2倍 。未见桔子汁改变本品的动力学行为 。
因此 ， 本品应空腹口服或食用少量清淡饮食 ， 应整片吞服勿咬碎或咀嚼 。保持良好的口腔卫生可减少牙龈增生的发生率和严重性 。
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像其他血管扩张剂一样 ， 非洛地平缓释片可能在某些患者中引起面部潮红、心悸、头昏和疲乏 。大多数反应是与剂量相关的 ， 往往出现在开始用药或增加剂量时 ， 这种不良反应常常是短暂的 ， 并随着时间的推移而逐渐消失 。
与其他“地平类”降压药一样 。此药可能引起剂量相关的（因前毛细血管扩张）踝部水肿 。还有报道发现伴有牙龈炎或牙周炎的患者 ， 用药后可能会引起轻微的牙龈肿大 ， 但可以通过牙科保健加以避免或逆转 。皮肤反应如皮疹和瘙痒亦有报道 。


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