【心绞痛】为何“地平”类降压药,抗动脉粥样硬化,保护肾功能,机制是什么

地平类降压药 , 常见的有硝苯地平、氨氯地平、左氨氯地平、尼群地平、尼莫地平、尼卡地平、非洛地平等 。医学术语叫钙离子拮抗剂 , 顾名思义拮抗了钙离子进入细胞 。人体细胞内存在着钙离子 , 如心肌细胞的钙离子 , 血管平滑肌的钙离子 , 药物进入人体后在相应的部位发挥作用 。
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对心肌的作用
“地平类”药使心肌细胞内钙离子量减少 , 从而抑制心肌 , 明显降低心肌收缩性 , 进而降低心肌耗氧量 。同时也能够降低心脏传导速度 , 减慢心率 , 因而可以治疗心动过速 , 其中有两个药作用最强 , 维拉帕米和地尔硫卓 , 而常用的硝苯地平因扩张血管作用强 , 能反射性加快心率 , 所以有的患者服药后会感觉心跳加快就是这个原因 。
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对平滑肌的作用
(1)血管平滑肌:血管平滑肌的收缩需要钙离子 , “地平类”药拮抗了钙离子进入血管平滑肌细胞 , 能够明显舒张血管 , 主要舒张动脉 , 对静脉影响较小 。动脉中又以冠状动脉较为敏感 , 能舒张大的输送血管和小的阻力血管 , 增加冠脉流量及侧支循环量 , 治疗心绞痛有效 。
对脑血管也较敏感 , 尼莫地平舒张脑血管作用较强 , 能增加脑血流量 。
“地平类”药也舒张外周血管 , 解除其痉挛 , 可用于治疗外周血管痉挛性疾病 , 其中以硝苯地平最强 。
(2)其他平滑肌:钙离子拮抗剂对支气管平滑肌的松弛作用较为明显 , 较大剂量也能松弛胃肠道、输尿管及子宫平滑肌 。
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抗动脉粥样硬化作用
钙参与了动脉粥样硬化的病理过程 , 如平滑肌增生、脂质沉积和纤维化 , “地平类”药可干扰这些过程 , 包括以下几点:
(1)减少钙内流 , 减轻了钙离子超载所造成的动脉壁损害 。
(2)抑制平滑肌增殖和动脉基质蛋白质合成 , 增加血管壁顺应性 。
(3)抑制脂质过氧化 , 保护内皮细胞 。
(4)硝苯地平可因增加细胞内环磷酸腺苷含量 , 提高溶酶体酶及胆固醇酯的水解活性 , 有助于动脉壁脂蛋白的代谢 , 从而降低细胞内胆固醇水平 。
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对肾脏功能的影响
“地平类”药舒张血管和降低血压的作用 , 与已知的舒张血管药物不同 , 不伴有水、钠潴留作用 。对高血压病人 , 如尼卡地平、非洛地平在降低血压的同时 , 能明显增加肾血流量 , 但对肾小球滤过作用影响小 。现研究证实 , “地平类”药有排钠利尿作用 , 而且这种作用与影响肾小管对电解质的转运有关 。
“地平类”药对肾脏的这种保护作用 , 在伴有肾功能障碍的高血压病人 , 和心功能不全病人的治疗中都有重要意义 。
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