Vili|【乙肝新药速递：新靶向分子ATI-2173—口服抗病毒药物有了新选择！】
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慢性肝病治疗药物的优缺点
慢性HBV感染影响了全球超过3.5亿人的健康 ， 我国目前已经由高流行区变为中度流行区 。 如果慢乙肝不进行正确的治疗 ， 就会导致肝功能受损 ， 肝硬化 ， 最终导致肝细胞癌 。
因此 ， 科学家们投入了大量的精力来开发治疗方法 ， 目的是最终治愈HBV慢性感染 。
目前的已经批准的抗病毒药物包括干扰素 ， 但干扰素有较多的副作用和禁忌症 。 另一种批准的药物是链终止核苷类似物 ， 包括恩替卡韦、替诺福韦、拉米夫定、阿德福韦和替比夫定 。
虽然与干扰素相比 ， 核苷类似物具有更高的安全性 ， 但它们通常需要较长的治疗时间 ， 还可能导致病毒突破并产生耐药性 ， 总体治愈率较低 。 总的来说 ， 乙肝病毒治疗仍需更多的治疗选择 。
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新型靶向分子的区别
我们知道 ， HBV想要产生子代病毒 ， 就要经过自身的复制、繁殖过程 ， 今天我们介绍的新药和恩替卡韦、替诺福韦酯的机理类似 ， 均是阻碍HBV的复制过程 ， 但也存在细微的差别 。
差别主要在于 ， 恩替卡韦和替诺福韦酯需要一直服用才可以获得良好的药效 。 而新发现的非链终止的HBV聚合酶抑制剂可以使患者停药后仍获得一个剂量依赖性的病毒抑制效果 ， 这个区别将非链终止的HBV聚合酶抑制剂与终止链的核苷类似物区分开来 。
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这个新型靶向分子不简单！
ATI-2173是一种新型的肝靶向分子 ， 其作用机理是将药物克雷夫定的5′末端的单磷酸传递至肝脏 ， 从而治疗慢性乙型肝炎 。 与目前普遍应用的核苷类似物（如恩替、替诺）不同 ， ATI-2173是一种非竞争性、非链终止的HBV聚合酶抑制剂 ， 可在土拨鼠HBV病毒血症模型中和人类实验中看到疗效 。
ATI-2173是一种HBV选择性抑制剂 ， 在原代人类肝细胞中抗HBV EC50为1.31nM ， 对肝细胞、骨骼肌、肝、肾、骨髓和心肌细胞毒性最小或无毒 。
与恩替卡韦、拉米夫定和阿德福韦耐药相关的病毒聚合酶突变降低了ATI-2173的活性 ， 但与衣壳抑制剂耐药突变无关 。 单剂量口服ATI-2173可达到82%的吸收率 ， 无食物效应 ， 与等摩尔口服克雷夫定（ATI-2173的前体药物）相比 ， 其外周暴露量大大减少 。
可以看到 ， 新药ATI-2173与传统的口服抗病毒药的区别在于 ， 其可以在停药后使患者获得持续的病毒抑制 。 其细胞毒性小 ， 药效会受到耐药突变的影响 。
人服用ATI-2173后吸收效率高 ， 没有食物效应 ， 在肝外药物的暴露量很低 ， 不会对其他组织产生太大的影响 。
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综上所述 ， ATI-2173是一个非常有前景的口服类药物 ， 希望其能够早日通过临床实验 ， 造福各位战友 ， 这样也许大家就不用天天吃药啦！也许会像干扰素一样 ， 一周用一次？Anyway ， 期待它的上市！
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