医脉通心内科频道|从药效学、药代动力学角度看急性心梗早期抗血小板药物｜FABOLUS FASTER研究结果公布( 二 )
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图2 透光聚集法测定ADP 20 μmol/L刺激后药物的药效学效应 在ADP 20 μmol/L刺激后的2个小时内 ， 替罗非班组患者没有出现高血小板聚集率 ， 而坎格瑞洛组血小板聚集率处于50%-68%区间 。 与普拉格雷咀嚼片相比 ， 坎格瑞洛在应用后15分钟和30分钟时的血小板聚集率显著降低 ， 但在1小时和2小时无显著性差异 ， 在3小时和4-6小时普拉格雷咀嚼片的血小板聚集率比坎格瑞洛低 。
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图3 20 μmol/L ADP刺激下各组残余血小板反应率 在5 μmol/L ADP作用下 ， 血小板抑制动力学完全一致 。 与坎格瑞洛或普拉格雷咀嚼片相比 ， 替罗非班对15 μmol/L或5 μmol/L凝血酶受体激动肽诱导的血小板聚集在所有时间点时的抑制程度都更高（图4） 。
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图4 用透光聚集法测定ADP 5 μmol/L(A)、TRAP 15 μmol/L(B)和5 μmol/L (C)刺激后的药效学 相比于普拉格雷整体片 ， 其咀嚼剂在15分钟 ， 30分钟和60分钟时PAM水平更高 ， 但在2小时后结果相反 。 在使用普拉格雷咀嚼片1小时时 ， 其活性代谢物浓度最高 。
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图5 普拉格雷咀嚼片组和整体片的活性代谢物浓度对比 研究结论
在接受PCI治疗的STEMI患者中 ， 与坎格瑞洛相比 ， 替洛非班抑制血小板聚集更强；与普拉格雷咀嚼片相比 ， 坎格瑞洛和替罗非班抑制血小板聚集的能力均更强 。 尽管普拉格雷咀嚼片可产生更高的普拉格雷活性代谢物质 ， 但是其与普拉格雷整体片相比 ， 并没有更好的抑制血小板的聚集 。
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图6 坎格雷洛 ， 替罗非班和普拉格雷（咀嚼剂 ， 整体片）对接受PCI治疗的STEMI患者在给药30分钟后的药效学和药代动力学效应 。本研究可能具有重要临床意义 ， 研究结果巩固了STEMI治疗中抗血小板药物注射剂优于口服制剂的观点；其次 ， 在注射给药的药物中 ， 替罗非班的疗效优于坎格雷洛 ， 而坎格雷洛又与相对较高的高残留血小板反应性（HRPR）率相关 ， 这表明在减少急性缺血性并发症的风险上糖蛋白IIb/IIIa受体抑制剂（GPI）可能优于坎格雷洛 。文献索引：Giuseppe Gargiulo ， Giovanni Esposito ， Marisa Avvedimento, et al. Cangrelor, Tirofiban, and Chewed or Standard Prasugrel Regimens in Patients With ST-Segment–Elevation Myocardial Infarction. Circulation. 2020 Aug; 142: 441–454. Doi: 10.1161/CIRCULATIONAHA.120.046928.
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