药讲糖|你了解索玛鲁肽吗?

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这是一个朋友发给我的 , 我当时看到这个题目也很震惊 , 如果口服胰岛素真的上市了 , 那真是广大糖友的福音 。 但这篇科普主要写的是可以口服的GLP-1受体激动剂索玛鲁肽(胰升血糖素样肽1(GLP-1)受体激动剂属于肠促胰素类药物),而非是可以口服的胰岛素 。 
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口服索马鲁肽 , 9月20日 , 美国FDA正式批准上市 。 用于2型糖尿病患者的血糖控制 。
在我国上市的上市的GLP-1受体激动剂共有4种制剂
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从我国上市的GLP-1受体激动剂药物来看 , 使用方法都是皮下注射 , 因为肽类药物属于蛋白质 , 蛋白质口服后会被各类酶水解 , 失去活性 , 所以需要皮下注射 。 但口服的索马鲁肽通过特殊剂配方使其能通过胃部吸收 , 从而降低血糖 。 索马鲁肽上市无疑减少了糖尿病患者的注射的痛苦 。 下面给糖友们详细介绍这类药物 。 
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胰升血糖素样肽1(GLP-1)受体激动剂属于肠促胰素类药物 , 近年来在2型糖尿病治疗领域得到了越来越广泛的应用 。 GLP-1的降糖机制
GLP-1主要通过以下途径来控制血糖①促进胰岛素生物合成和分泌;②抑制胰升血糖素分泌;③减少肝糖输出 , 抑制肝脏葡萄糖生成;④保护β细胞 , 增加β细胞数量;⑤抑制食欲 , 增加饱腹感 , 从而减少热量摄入;⑥延缓胃排空和胃肠蠕动 。 GLP-1常见不良反应
1、胃肠道反应 , 包括恶心、呕吐、腹泻、腹痛、消化不良、食欲下降等 。 大多数胃肠道反应均为轻至中度 , 但随着药物的应用 , 症状会慢慢缓解 。
2、低血糖:GLP-1受体激动剂单独使用不会导致低血糖 , 但与其他可导致低血糖的药物联合应用时 , 发生低血糖的风险增高 。 GLP-1对糖尿病患者的其他获益
1、减轻体重:2型糖尿病患者往往是肥胖患者 , 诸多研究表明GLP-1受体激动剂30周可以是体重减轻1.5-6.0kg 。 (利拉鲁肽在美国批注用于肥胖患者的减肥)
2、降低血压:GLP-1受体激动剂有降压作用 , 且主要影响收缩压 。 汇总分析显示 , 利拉鲁肽治疗2周即可使2型糖尿病患者收缩压降低2.6~3 , 3mmHg 。
【药讲糖|你了解索玛鲁肽吗?】3、调节血脂:在一项长达3年的研究中 , 艾塞那肽治疗可显著降低甘油三酯、胆固醇和低密度脂蛋白水平 。
4、对心血管的保护作用 。
正应为GLP-1在控制血糖的同时 , 还有这么多其他方面的获益 。 所以口服索马鲁肽的上市引起了不小的轰动 。 口服索马鲁肽在控制血糖的同时 , 减少注射的痛苦 。 那么 , 口服CLP-1都已研制成功并且上市 , 那么口服的胰岛素还会远吗?我相信将来会有更多 , 更好的药物被研发出来 , 造福糖友 。
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