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心血管时间|阿托伐和瑞舒伐他汀降脂作用更强！有关他汀的 15 问 15 答

他汀类药物是羟甲基戊二酰辅酶 A（HMG-CoA）还原酶抑制剂 ， 通过抑制此酶 ， 从而抑制胆固醇的生成 。众多临床研究证实 ， 他汀类药物是治疗心脑血管疾病的基石 ， 需长期应用 。 那么 ， 在临床应用中有哪些问题需要注意？本周「用药宝典」给大家梳理一下～
心血管时间|阿托伐和瑞舒伐他汀降脂作用更强！有关他汀的 15 问 15 答
本文插图
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为什么用他汀？
他汀类药物一方面可以抑制胆固醇的生成 ， 降低低密度脂蛋白胆固醇从而降血脂；另一方面可以稳定血管斑块、改善血管内皮功能、抗炎、抗动脉硬化 。 重要的是他汀可以降低心梗、脑梗的死亡率 。2
什么时候开始用他汀？
1. 冠心病、心肌梗死、支架植入术后； 2. 脑卒中患者； 3. 高血压伴有冠心病、脑梗死、颈动脉或下肢动脉狭窄超过 50% ， 或者高血压患者年龄超过 45 岁（男性）或 55 岁（女性） ， 且 LDL-C 超过 2.6 mmol/L； 4. 颈动脉斑块导致了颈动脉明显狭窄（狭窄 ≥ 50%）； 5. 年龄 ≥ 40 岁的糖尿病患者 ， 且 LDL-C ＞ 2.6 mmol/L； 6. 慢性肾病（III 期或 IV 期）且 LDL-C ＞ 2.6 mmol/L 。3
他汀要用多久？
冠心病患者随意停他汀类是不可取的 ， 因为会显著增加心梗或中风风险 。一项两万多例患者的大型研究就显示 ， 在约 3/10 停用他汀的人群中 ， 短短 4 年内 ， 就有 8.5% 的人发生了心梗或脑卒中；而坚持服用他汀的人群发生比例则较低 。因此 ， 只要没有明显副作用 ， 绝大多数人需要长期吃下去 ， 不能擅自停药 。4
长期服用他汀 ， 血脂太低怎么办？
1. 对于冠心病和脑梗死的患者 ， 长期服用他汀非常重要 。 这些患者的低密度脂蛋白需要降低到 1.8 mmol/L 以下 ， 无需看化验单正常值； 2. 如果低密度脂蛋白（LDL-C）降低到 1 mmol/L 以下 ， 可以减小他汀剂量； 3. 当他汀类药物把血脂降到达标水平 ， 无需顾虑血脂会降的更低 ， 因为体内产生的血脂与代谢已趋于平衡 。5
他汀不能与哪些心血管药物联用？
不合理的药物联用 ， 将加大不良反应 。1. 吉非罗齐应避免与洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀联用； 2. 以下药物联用时需限制他汀剂量： ? 与胺碘酮合用：洛伐他汀 ≤ 40 mg/日 ， 辛伐他汀 ≤ 20 mg/日； ? 与氨氯地平合用：洛伐他汀与辛伐他汀均 ≤ 20 mg/日； ? 与地尔硫卓合用：洛伐他汀 ≤ 20 mg/日 ， 辛伐他汀 ≤ 10 mg/日； ? 与替格瑞洛合用：洛伐他汀与辛伐他汀均 ≤ 40 mg/日； ? 与维拉帕米合用：洛伐他汀 ≤ 20 mg/日 ， 辛伐他汀 ≤ 10 mg/日 。6
他汀可否隔日一次服用？
一般不要这样做 。 减少用药次数或者用药量会降低治疗强度 ， 胆固醇水平会再次升高 ， 心脑血管会重新受到威胁 。7
各种他汀有何不同？
临床常用的他汀类药物有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀 。 由于每种药物的结构不同 ， 其理化性质也不同 ， 所以在药理作用、适应证、用法用量、不良反应等方面也有差异 。1. 药物特性脂溶性他汀：洛伐他汀和辛伐他汀 ， 口服吸收率低 ， 受食物影响； 水溶性他汀：普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀 ， 且氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀兼具脂溶性和水溶性 ， 具有较高的吸收率 ， 一般不受食物影响 。2. 适应证洛伐他汀和辛伐他汀主要降低胆固醇 ， 也降甘油三酯； 普伐他汀降低胆固醇的作用较明显 ， 但对甘油三酯基本没有降低作用； 氟伐他汀除降低胆固醇外 ， 还具有抑制平滑肌细胞增殖 ， 延缓内膜增厚的功能； 阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀也适用于家族性高胆固醇血症 ， 高脂血症； 有研究显示：阿托伐他汀、瑞舒伐他汀降低胆固醇作用更强 。3. 代谢氟伐他汀是他汀类药中唯一主要经 CYP2C9 代谢的药物； 普伐他汀不经肝细胞酶（CYP3A4）代谢 ， 经双通道清除； 其余他汀类药物都经过 CYP3A4 P450 代谢 。注意：很多药物均经过 CYP3A4 P450 代谢的药物 ， 如果同时服用多种心血管药物 ， 他汀可以选择氟伐他汀或普伐他汀 。8


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