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医药观澜|基石药业、开拓药业、康宁杰瑞、岸迈生物、康朴生物公司新药进展( 二 )


【医药观澜|基石药业、开拓药业、康宁杰瑞、岸迈生物、康朴生物公司新药进展】
值得一提的是 ， 开拓药业新闻稿称 ， 目前全球尚未有c-Myc/Max相互作用抑制剂进入临床研究 。 c-Myc是一种致癌转录因子 ， 其在肿瘤的发生、癌细胞存活、增殖和免疫逃逸中起主要作用 。 由于c-Myc是一种固有的无序蛋白（IDP） ， 缺乏小分子抑制剂的结合位点 ， 因此它被认为是“不可成药性”的靶标 。 开拓药业表示 ， 公司研究团队将加速该项目的研发并进行新药临床试验（IND）申请 ， 积极探索单药和联合用药及相关生物标志物 ， 为肿瘤患者提供更佳的解决方案 。 康宁杰瑞：抗HER2双特异性抗体KN026
根据康宁杰瑞公告 ， 其抗HER2双特异性抗体KN026最新研究结果已于6月22日在AACR年会上发布 。 据悉 ， 这是该公司首次尝试利用肿瘤抑制和群体PK模拟建模 ， 预测了KN026 20 mg/kg Q2W和30 mg/kg Q3W这两种给药方式都能达到良好的临床疗效 ， KN026的负荷剂量有利于提高给药初期的肿瘤杀伤速率、提高患者获益 。 这为该产品在临床早期确定2期临床的参考用药量（RP2D ， Recommended Phase II Dose）提供了依据 。
医药观澜|基石药业、开拓药业、康宁杰瑞、岸迈生物、康朴生物公司新药进展
本文插图

KN026是依托该公司异二聚体专利平台技术（CRIB）研发的创新药 ， 可同时结合 HER2的两个非重叠表位 ， 导致双HER2信号阻断 。 临床前研究数据显示 ， 与曲妥珠单抗和帕妥珠单抗单用及联用相比 ， KN026具有等效或优效作用 ， 如展示出更高的亲和力 ， 以及在HER2阳性肿瘤细胞株中具备优效的肿瘤抑制作用 。 同时 ， KN026对HER2中低表达肿瘤和曲妥珠单抗抗性细胞株也有抑制作用 。 目前该产品正在中国开展多项1/2期临床试验 ， 同时在美国推进1期临床试验 。
岸迈生物：EGFR和cMet新型双抗EMB-01
6月22日岸迈生物公告 ， 其在AACR年会公布了EMB-01双抗的临床前研究数据 ， 题为“EMB-01：靶向肿瘤细胞EGFR和c-Met的新型双特异性抗体介导的新机制增强抗肿瘤功效” 。 据悉 ， 由于独特的作用机制 ， EMB-01对那些通过现有药物治疗但产生耐药的非小细胞肺癌患者 ， 以及其他以EGFR和c-MET为驱动介导的有疾病进展的相关实体肿瘤患者 ， 提供一种新的治疗选择 。 目前 ， 该产品正在晚期转移性实体瘤患者中开展1/2期人体临床研究 。
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EMB-01由EGFR和cMet单抗的两个Fab结构域以独特的交叉串联方式糅合 ， 没有任何氨基酸突变或肽链链接而形成四价的单一双抗分子 。 临床前研究数据表明 ， 该双抗分子能同时与EGFR和c-Met结合 ， 并诱导各种肿瘤细胞中两个靶标受体的共降解 ， 而两个单克隆抗体的单独或联合使用则无法达到这一效果 。 与单抗相比 ， EMB-01还显示出对EGFR和c-Met通路下游信号的更广泛抑制 ， 以及在各种PDX肿瘤模型中更有效和更持久的体内抗肿瘤功效 。 这种增强的效力可能是由EMB-01介导的肿瘤细胞中EGFR和c-Met的共降解驱动的 。
康朴生物：新一代Cereblon调节剂KPG-121与KPG-818
此次AACR康朴生物展示了两项早期临床数据 ， 涉及两款候选药均为新一代Cereblon调节剂 。 分别是KPG-818在临床前动物模型中对血液肿瘤的抑制作用 ， KPG-121与雄激素受体拮抗剂联用在体内和体外模型上对转移性去势抵抗性前列腺癌的抑制效果 。

KPG-818是新一代CRBN E3泛素连接酶复合物CRL4CRBN小分子调节剂 ， 靶向可诱导B细胞发育的锌指转录因子家族成员Aiolos（IKZF3）和Ikaros（IKZF1）的泛素化及其降解 。 临床前研究显示 ， KPG-818在体外模型上显示出优异的抗炎特性和广谱的抗增殖活性 ， 在多种血液癌症动物模型试验中体现出显著疗效 。 目前 ， 该产品在健康受试者中的1期临床研究已顺利结束 ， 正在美国进行治疗多种血液肿瘤的1期临床试验 。


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