左先生健康谈|包括西格列汀，糖尿病是肠子惹的祸？火了两类降糖药( 二 )
1979年 ， Cewutzfeldt确定了肠促胰岛素的三条标准：这个激素是肠道分泌的；在“饭后”分泌；“饭”转化出来的葡萄糖越多 ， 该激素分泌得越多 ， 相应地刺激胰岛素分泌的作用越强 。
现在已证实 ， 胰岛素依赖性促胰岛素释放肽（GIP）和胰高血糖素样肽-1（GLP-1） ， 符合前述肠促胰岛素的三条标准 。
GLP-1进入到血液中之后 ， 就会对胰岛B细胞下达行动指令 。 胰岛B细胞收到指令 ， 立即开始分泌胰岛素 。 GLP-1这种物质 ， 天生就是用来给胰岛细胞下命令用的 。
这给治疗糖尿病 ， 提供了新的思路：是否可以利用GLP-1这种肠促胰岛素 ， 来刺激胰岛细胞分泌胰岛素 ， 以弥补胰岛素的不足呢？
文章图片
“我命令你这个酶 ， 立即下岗！”“格列汀”们如是说
只要有足够的GLP-1介入 ， 胰岛细胞就会一直加班一直爽 。 胰岛素顶到了位 ， 血糖自然就会平稳下来 。
理论上来说吗 ， 这个思路没毛病 。 但是这GLP-1是急脾气 ， 进入到体内之后 ， 用不了十来分钟 ， 就会被机体降解 ， 消失殆尽 ， 烟消云散 ， 降糖效果也就随之中断 。
总不能每十分钟就补充一次GLP-1吧？不太现实 。
能不能把GLP-1的急脾气 ， 改造成慢性子呢？此时 ， 人们将目光投向了一种酶：二肽基肽酶4 。
二肽基肽酶4可以分解多种蛋白质 ， 包括GLP-1 。 是的 ， GLP-1作为一种激素 ， 同时也是一种蛋白质 。
如果能够设计出一种药物 ， 可以抑制二肽基肽酶4的活性 ， 那GLP-1在体内就不会那么快被降解、失效 。 机体内持有一定浓度的GLP-1 ， 胰岛细胞就会持续分泌胰岛素 ， 继而有效降低高血糖 。
这类抑制二肽基肽酶4的活性的药物 ， 被称为肽基肽酶４抑制剂 ， 即DPP-4抑制剂 。
常见的DPP-4抑制剂 ， 包括西格列汀、维格列汀、沙格列汀、阿格列汀、利格列汀等 。 它们名字的共同点 ， 是都有“格列汀”三个字 。
DPP-4抑制剂们有效解决了GLP-1的“待机时间”问题 。 虽然上市时间并不长 ， 仍旧迅速进入到国内外各大糖尿病治疗指南中 ， 并在已是一片红海的口服降糖药市场中占据了一席之地 。
文章图片
最后捋一下 ， 以西格列汀为代表的DPP-4抑制剂 ， 是这样干活的：
“格列汀”们抑制了二肽基肽酶4的活性 ， 二肽基肽酶4失去了水解肠促胰岛素的能力 ， 保留下来的肠促胰岛素持续刺激胰岛细胞分泌胰岛素 ， 胰岛素入血、被机体利用 ， 降低血糖 。
“格列汀”们就是这样一步一步 ， 降低了血糖 。
药理这件事 ， 有时也就是那么一层窗户纸 ， 捅破了 ， 大家都能大致明白是怎么一回事 。
推荐阅读
- 健康生活|苗打水漂！加拿大注射者副作用严重：浑身疼身体不受控，数百万支疫
- 健康的人类|常吃3种食物，排毒抗衰，养护血管，营养又健康，人到中年
- 日日健康|不能碰此物，却有很多人不清楚，早知早好，吃完大白菜一小时内
- 陕西健康|第一届陕西国际肝病药物创新前沿峰会在西安隆重召开
- 梅花自健康|时常吃点，清洁血管，悄悄“逼走”血栓，此物是天然“阿司匹林”
- 明年今日你爱谁|不贫血，助益眼部健康，肌肤红润有光泽！，茄子和此物一起煮
- 祺琪求身体健康|要抓紧买一份吗？，网红重疾大调整！重疾定义更新前
- 肝脏|肝病科医生：肝不好，2种食物当零食吃，修复肝细胞，肝更健康
- 人民网-人民健康网|中国医药教育协会肺癌医学教育委员会成立大会…
- 有话说健康|北京京城国医堂魏茂国主任：有效预防肾结石的八种方法