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@艾滋病毒耐药怎么办？首个HIV-1附着抑制剂显奇效

过去30年 ， 抗逆转录病毒药物的发展 ， 彻底改变了无数艾滋病毒感染者的命运 。但由于HIV不断变化 ， 部分感染者会对抗逆转录病毒药物产生耐药 ， 导致治疗方案失败 ， 甚至发生多重耐药 ， 面临无药可用的境地 。
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近期 ， 《新英格兰医学杂志》(NEJM)发表了关于在研药物Fostemsavir治疗多重耐药HIV感染者的关键性III期临床研究数据 ， 值得期待 。
这项临床试验(NCT02362503)纳入了371名感染者 ， 评估了Fostemsavir在多重耐药性HIV-1感染者中的安全性和有效性 。
数据显示 ， 多重耐药HIV-1感染患者在接受Fostemsavir治疗的头8天 ， HIV-1 RNA的下降幅度明显高于安慰剂组 ， 且效果持续了48周 。
在第8天 ， Fostemsavirr组的HIV-1 RNA水平平均下降为0.79 log10拷贝 /ml ， 而安慰剂组为0.17 log10拷贝/ml 。
第48周时 ， 在随机和非随机队列中 ， 分别有54%和38%的患者出现了病毒学应答;CD4 + T细胞计数的平均增加分别为139个/mm3和64个/mm3 。
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【@艾滋病毒耐药怎么办？首个HIV-1附着抑制剂显奇效】病毒感染一般分为五个阶段：吸附、融合、脱衣壳、遗传物质复制及表达、组装与释放 。
Fostemsavir的活性成分为Temsavir ， 是首个防止HIV附着于宿主细胞的口服抗逆转录病毒药物 。
Fostemsavir作用于病毒感染的第二个阶段 ， 通过抑制HIV病毒表面包膜蛋白gp120与T细胞表面的CD4受体结合 ， 使得病毒粒子无法入侵到细胞内 ， 进而达到抗病毒的作用 。
这是一种全新的抗HIV作用机制 ， 由于gp120蛋白在遗传上高度保守 ， 相比其他药物 ， 如逆转录酶抑制剂、RNA/DNA聚合酶抑制剂等的作用机制 ， Fostemsavir更不易产生耐药性 ， 可以帮助大多数对其他药物产生耐药性的患者 。
其实早在2019年 ， FDA就已授予Fostemsavir快速通道资格和突破性药物资格 。而现在 ， Fostemsavir正在接受FDA和欧洲药品管理局(EMA)的审查 。若获批上市 ， Fostemsavir将为那些无法用其他药物的HIV感染者提供新的治疗选择 。
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目前 ， Fostemsavir正被开发与其他抗逆转录病毒药物联合用药 ， 用于因耐药、不耐受或安全考虑而无法形成病毒抑制方案、并且先前已接受过多种方案治疗的多重耐药HIV-1成人感染者的治疗 。
Fostemsavir由于与其他抗HIV药物的作用机制不同 ， 不太容易产生耐药性问题 。相比于多肽类和单克隆抗体类融合抑制剂 ， 它作为一款小分子药物具有不可比拟的优势 ， 前景值得期待!


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