降糖药|5种“格列类”降糖药,均促进胰岛素分泌,但降糖效果却各显特色


目前除了胰岛素这个大家族外 , 降糖药还有8类 , 包括平时我们常用的格列本脲(优降糖)、二甲双胍、阿卡波糖、瑞格列奈、罗格列酮、西格列汀、利拉鲁肽、达格列净等 , 其中每一种可以代表一类降糖药 。
何药师在日常工作中深知 , 对于正在服用降糖药的广大糖尿病患者来说 , 最头疼的就是我该服用哪类降糖药 , 同一类中各有什么区别 , 哪种最好?今天就为大家讲一讲“格列XX”这个大家族中 , 格列本脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列齐特、格列美脲的区别 , 希望对您有用 。

降糖药|5种“格列类”降糖药,均促进胰岛素分泌,但降糖效果却各显特色
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“格列XX”这一类降糖药 , 专业术语叫做磺酰脲类降糖药 , 为什么叫这个名字呢 , 是由于这一类药里面含有的化学结构决定的 。 本类药物对正常人和胰岛功能尚存的患者有降血糖作用 , 但对1型糖尿病患者及胰腺切除的人则无作用 。 其机制主要是刺激胰岛B细胞释放胰岛素 , 还能增加靶细胞膜上胰岛素受体的数目和亲和力 , 改善胰岛素抵抗 。

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各自特点比较
第1代(现已少用):甲苯磺丁脲、氯磺丙脲 。
第2代:格列本脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列齐特 。
第3代:格列美脲 。
降糖效应依次为:格列本脲>格列吡嗪>格列喹酮>格列齐特 。
格列喹酮95%经肝脏代谢 , 主要经胆汁从粪便排出 , 只有5%经肾排泄 , 适用于2型糖尿病合并轻度至中度肾功能不全的患者 。
格列齐特、格列美脲因其特殊的结构 , 不仅可降血糖 , 还能改变血小板功能 , 能使血小板黏附力减弱 , 对糖尿病患者容易凝血和有血管栓塞倾向的问题可能有益 。 更适用于糖尿病合并有动脉粥样硬化、心梗、脑梗的患者 。

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作用时间比较
看一个药物是长效还是短效 , 一般通过它的半衰期判断 , 半衰期即药物进入人体消化吸收入血后 , 其血药浓度下降一半的时间 。 格列本脲半衰期约为10小时 , 格列齐特约为10-12小时 , 格列美脲约为5-8小时 。 格列吡嗪约为2-4小时 , 格列喹酮约为1-2小时 。
长效:格列本脲、格列齐特、格列美脲 。
短效:格列吡嗪、格列喹酮 。

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降空腹血糖、餐后血糖有侧重
格列本脲、格列美脲、格列齐特降空腹血糖效果较好 。
格列吡嗪、格列喹酮降餐后血糖效果较好 。
空腹血糖较高者宜选用格列美脲和格列本脲;如病程长 , 且空腹血糖高可选用格列美脲、格列本脲、格列齐特或其控、缓释剂型 。

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如餐后2小时血糖较高的早期2型糖尿病(血糖8~9mmol/L)宜选用格列吡嗪、格列喹酮 , 因为它们口服吸收快 , 起效快 , 达峰时间与餐后血糖峰值较一致 , 可减少下一餐前低血糖反应的发生 。
另外格列吡嗪可增强第一时相胰岛素分泌 , 迅速降低餐后血糖 。 但当餐后2小时血糖高于10~12mmol/L时 , 不易控制血糖 。

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正常胰岛素分泌时相
第一时相:快速分泌相 , 进餐5-10分钟后一个高峰 , 持续时间5-10分钟 。
第二时相:延迟分泌相 , 慢而持久 , 于餐后30分钟出现一个高峰 。
第三时相:对葡萄糖反应下降 , 餐后1-1.5小时出现 , 胰岛素分泌减少至基础分泌状态 。


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