兽药饲料交易中心|兽药制剂药用辅料的应用介绍( 二 )
我国人用药剂辅料的应用具有悠久历史 ， 早在公元前1766年就以水为溶剂创造了世界最早的药物制剂－汤剂 ， 开始了用动物胶 ， 蜂蜜 ， 淀粉 ， 醋 ， 植物油 ， 动物油为药剂辅料 。 其中人类口服固体辅料开始应用 ， 包括淀粉、糖粉、糊精、乳糖、硬脂酸镁等 。
国内由于辅料品种较少 ， 使制剂存在以下问题：1.质量差（外观 ， 硬度 ， 崩解度 ， 溶出度 ， 生物利用度以及疗效欠佳） 。 2.限制了固体制剂的新剂型新品种的开发 。 3.传统辅料本身规格不全 ， 质量不稳定（如细度 ， 纯度 ， 重金属等指标） 。
因此 ， 在国家医药管理局部门支持下由全国科研单位 ， 大专院校 ， 生产企业合力试制药用辅料 ， 应用及推广新辅料 。
先后研制了大量口服固体药用辅料 ， 如微晶纤维素、硫酸钙、苯二甲酸醋酸纤维素、羟丙基甲基纤维素、直接压片混合材料、丙烯酸树脂系列五个产品、聚醚F68等；对新品种、新工艺、新剂型产生较大促进作用 ， 产生了巨大经济及社会效益 。
三
动物口服固体制剂中的药用辅料
根据动物固体制剂中辅料的不同功能大致可分为填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂、助流剂、增压剂、泡腾剂、表活剂、成膜剂、调色剂、矫味剂、防腐剂、分散剂、芳香剂等 。
要制成所需的固体制剂 ， 须合理的选择药用辅料 。
1.必须要了解药用辅料的性能、功能、质量规格、稳定性、配伍禁忌等及其具有的应用内容 。 如辅料的吸湿性 ， 对药物的相容性 ， 流动性 ， 溶解性 ， 粘度等 。
2.必须要了解药物的本身性质（物理化学、生物学等性质） 。 如药物的多晶型 ， 对热、湿、光、pH的敏感性 ， 溶解性 ， 体内外稳定性的等 。
3.根据制剂研发的工艺来选择药用辅料 。
4.对于高剂量来说 ， 就要选择优越的辅料来减少辅料的用量 。 而对于低剂量来说 ， 微量药物在制剂中的均匀性是最大的问题 。
5.不同给药的剂型有不同的辅料 。
根据动物药物的释药特征性 ， 综合考虑选择合理的辅料、处方工艺等方案 。
如室温时单水乳糖略微受空气湿度的影响 。 而无水乳糖在相对湿度70%时可变为单水乳糖 。 无水乳糖含水约1% ， 0.1%-0.2%的吸附水 ， 而单水乳糖约含5%结晶水 ， 0.1%的吸附水 ， 在80℃下干燥只能除去吸附水 。
又如低粘度（5cps ， 15cps ， 50cps）HPMC可作为薄膜包衣的成膜剂和片剂的粘合剂 ， 用量分别为2-10%和2-5% 。 高粘度（4000cps、15000cps等）HPMC可作为缓释材料 ， 用于阻滞水溶性药物的释放 ， 用量为0.45-1.0% 。
总之 ， 由于不同药物品种 ， 制备各种剂型 ， 可选择各种型号 ， 及不同溶剂配成不同浓度 ， 可将辅料的用途不断创新 ， 充分利用其性能 ， 以提高制剂的质量 。
四
兽药制剂中新辅料的应用
开发新材料的目的是应用 ， 应用是辅料发展的核心 ， 开发一个新辅料之后更多的是要进行应用技术方面的研究 ， 促进辅料与工艺及设备发展的相互推动 。
因此 ， 在应用具体不同动物类型、不同制剂品种时还需进行材料的性能与多种药物的配伍 ， 辅料配方与工艺及设备的研究等应用研究 。
1.不溶性骨架缓释
常用材料有乙基纤维素、聚乙烯类、丙烯酸树脂类、乙烯－醋酸乙烯共聚物等 。 由于难溶性药物从骨架内释出的速率太慢 ， 因而水溶性药物较适合此种骨架缓释 。
2.溶蚀性骨架缓释
此种制剂以惰性的脂肪及蜡类基质为骨架材料与药物制成片剂 ， 药物的释放是借脂肪或蜡质的逐渐溶蚀 ， pH值 ， 消化酶对脂肪酸酯的水解速度有一定影响 。
常用材料有：蜂蜡、氢化植物油、硬脂酸、聚乙二醇、巴西棕榈蜡、甘油硬脂酸酯、丙二醇硬脂酸酯和十八烷醇等 。 常用的致孔剂有微晶纤维素、PVP、PEG1500、PEG4000、PEG6000和水溶性表面活性剂等 。 制备工艺方法应用凝结法和水分散法 。
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