中国生物技术网|研发10年！全球首创糖尿病新药获《药品生产许可证》( 二 )
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葡萄糖浓度设定内分泌细胞控糖激素分泌和肝糖摄取的阈值
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血糖浓度与激素分泌曲线
葡萄糖激酶是葡萄糖代谢的第一个关键酶 ， 在人体血糖稳态调控中发挥核心作用
与房间温度传感器一样 ， 葡萄糖激酶（GK）感应人体血糖变化 ， 自动开启升糖和降糖机制以维持人体血糖正常生理稳态范围(4-6.5 mM) ， 是人体血糖稳态的传感器 ， 通过调节控糖激素的释放和糖原合成来维持血糖稳态 。
葡萄糖激酶（GK）作为葡萄糖传感器 ， 当血糖过高时 ， 胰岛β细胞中葡萄糖激酶（GK）活性增加 ， 促进胰岛素分泌；肝细胞中葡萄糖激酶（GK）活性增加 ， 促进肝糖原合成；同时α细胞中葡萄糖激酶（GK）活性增强 ， 抑制胰高糖素释放 ， 从而达到降低血糖的目的 。 反过来 ， 血糖过低时 ， 葡萄糖激酶（GK）表达与活性下降 ， 使血糖上升至生理目标范围 。 就是这样 ， 葡萄糖激酶（GK）作为葡萄糖传感器 ， 维持了人体的血糖稳态 ， 将血糖水平控制在目标区间内 。
不仅如此 ， 维持血糖稳态这一工作需要分布在多个器官中的葡萄糖激酶（GK）联手参与 ， 发挥葡萄糖激酶（GK）作为葡萄糖传感器的核心作用 。
研究发现 ， T2DM患者普遍存在葡萄糖激酶(GK)表达或活性下降 。 “传感器”无法正常的感受和传递葡萄糖水平 ， 机体也无法正确分泌控糖激素 ， 血糖稳态无法维持 ， 糖代谢紊乱 ， 因此恢复葡萄糖激酶(GK)的功能及其活性的糖尿病治疗的新策略 ， 这就是葡萄糖激酶激活剂（GKA） 。
葡萄糖激酶激活剂（GKA）药物的研发 20 年
自从 2001 年公开葡萄糖激酶激活剂（GKA）的药理学基础 ， 有关 GKA 的研究蓬勃发展 ， 迄今为止已经公布了100 多项 GKA 专利 ， 20 多种 GKA 药物已经进入临床研究阶段 ， 其中进展最快的是 华领医药的dorzagliatin ， 已进入临床III期阶段 。
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