全球好药资讯|BRAF V600E突变选择性抑制剂RX208治疗实体瘤！
RX208是一种新颖的、高活性的BRAF V600E突变选择性抑制剂 ， 能有效地阻断BRAF V600E突变细胞中RAF/MEK/ERK信号通路 ， 从而抑制BRAF V600E突变肿瘤的生长 。
本文插图
研究药物：RX208片（I期）
试验类型：单臂试验
试验题目：RX208在晚期恶性实体肿瘤患者中的安全性、耐受性、药代动力学和初步疗效的I期研究
适应症：二线及以上治疗BRAF V600E突变阳性的恶性实体肿瘤
入选标准 1、自愿入组并签署知情同意书 ， 遵循试验治疗方案和访视计划 。
2、组织学或细胞学确诊的晚期恶性实体肿瘤 ， 经标准治疗失败 ， 无标准治疗方案或现阶段不适用标准治疗 。
3、年龄≥18 岁 ， 性别不限 。
4、肿瘤 BRAF V600E 突变检测为阳性 。
5、根据 RECIST1.1 版实体肿瘤疗效评价标准 ， 患者至少有一处影像学（CT、MRI）可测量病灶（剂量递增有可评估病灶即可） ， 要求最长径≥10 mm（若为淋巴结 ， 则要求短轴≥15 mm）（脑转移病灶不作为唯一可测量病灶） 。
6、预期生存期大于 3 个月 。
7、ECOG 体力状态评分为 0 或 1 。
8、患者在筛选时满足下列实验室检查要求：a.骨髓功能（在筛选前两周内未使用生长因子及输血的情况下）：绝对嗜中性粒细胞计数（ANC）≥1.5×109 / L；血小板≥75.0×109 / L；血红蛋白≥90 g / L（或 5.6 mmol / L）；b.肝功能：天冬氨酸转氨酶（AST）和丙氨酸氨基转移酶（ALT）≤3×正常值上限（ULN）；如果发生肝转移 ， 则≤5×ULN；总胆红素≤1.5×ULN；若有证据表明为 Gilbert 综合征（非结合性高胆红素血症）或发生肝转移 ， 则≤3×ULN；c.肾功能：血清肌酐≤1.5×ULN ， 或肌酐清除率（CCr）≥ 50mL/min；d.凝血功能基本正常（国际标准化比值≤1.5×ULN） 。
9、有生育能力的合格患者（男性和女性）必须同意在试验期间和末次用药后至少 90 天内与其伴侣一起使用可靠的避孕方法（激素或屏障法或禁欲） 。
排除标准 1、过去 5 年内有其他恶性肿瘤病史的患者（不包括已经治愈的恶性肿瘤 ， 如完全切除的基底细胞癌和原位癌） ， 此条仅适用于剂量扩展阶段 。
2、有严重的心脑血管病史 ， 包括但不限于：
a).QT 间期（QTc）＞470 毫秒；
b.静息 ECG 结果显示的任何有重要临床意义的节律、传导或形态的异常 ， 如完全性左束支传导阻滞 ， Ⅱ度及以上心脏传导阻滞 ， PR 间期＞250 毫秒等；
c.任何增加 QTc 延长风险或心律失常风险的因素 ， 如心衰、低钾血症、先天性长 QT 综合症、长 QT 综合症家族史或一级亲属中有小于 40 岁发生无法解释的猝死、使用任何已知可延长 QT 间期的伴随药物；
【全球好药资讯|BRAF V600E突变选择性抑制剂RX208治疗实体瘤！】d.首次给药前 6 个月内出现心肌梗死、脑血管意外事件、肺栓塞或其他 3 级及以上心脑血管事件 。
3、首次使用研究药物前 4 周内接受过化疗、放疗、生物治疗、内分泌治疗、靶向治疗、免疫治疗等抗肿瘤治疗 ， 除外以下几项：
a.亚硝基脲类或丝裂霉素 C 为首次使用研究药物前 6 周内；
b.口服氟尿嘧啶类、小分子靶向药物为首次使用研究药物前 2 周或已知的药物的 5 个半衰期内（以时间长的为准）；
c.有抗肿瘤适应症的中药为首次使用研究药物前 2 周内在有限的辐射场下进行姑息放射治疗 ， 在第一剂研究药物之前 7 天是允许的；
d.目前接受（或接受第一剂研究药物之前至少 1 周内不能停止使用）已知为 CYP3A 的强抑制剂 ， 强诱导剂及为 CYP2C9 代谢的药物；
e.之前曾接受过 BRAF 抑制剂（多靶点激酶抑制剂除外）或 MEK 抑制剂的患者 。
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