格隆汇|云顶新耀-B（1952.HK）：医药界的“萌新”，拿什么脱颖而出？( 三 )
2020年4月22日 ， Immunomedics公司宣布 ， 美国FDA已加速批准其抗体药物偶联物Trodelvy（sacituzumab govitecan-hziy）上市 ， 用于治疗既往接受过至少2种疗法的转移性三阴性乳腺癌(mTNBC)成人患者 ， 批准时间比预定的6月2日审批日期提前了一个半月 。
Sacituzumab govitecan既是FDA批准的首个治疗三阴乳腺癌的抗体药物偶联物 ， 也是全球首个获批的靶向人滋养层细胞表面抗原2(TROP-2)的抗体药物偶联物 。
它由两部分组成：靶向药部分TROP-2抗体和化疗药部分SN-38(类似于伊立替康) 。 与其他的ADC药物一样 ， TROP2抗体部分可以特异地结合到肿瘤细胞表面 ， 比如乳腺癌、肠癌和肺癌细胞；而SN-38可以轻松毒死癌细胞 。
从作用机理来看 ， TROP-2在多种肿瘤细胞（如：乳腺癌、宫颈癌、结直肠癌、肾癌、肝癌、肺癌、胰腺癌、前列腺癌等）中均有过度表达 。 理论上 ， 该药对各种实体肿瘤均有治疗潜力 。 事实上 ， 除三阴性乳腺癌外 ， 多项临床试验也在同步开展中 。
2020年4月 ， 云顶新耀也在中国就sacituzumab govitecan为治疗转移性三阴性乳腺癌（mTNBC）三线治疗的临床试验取得国家药监局的IND批准 ， 预计在2020年及2021年展开转移性三阴性乳腺癌（mTNBC）三线治疗桥接注册性试验、HR+/HER2-mBC三线治疗注册性试验、转移性尿路上皮细胞癌2/3线注册性试验 ， 以及亚洲篮子研究 ， 当中包括具有高TROP-2表达的多种癌症类型的病患 。
2. FGF401: 肿瘤疾病候选药物 ， 潜在新疗法 ， 临床1/2期
FGF401是成纤维细胞生长因子受体4（FGF4）的小分子ATP竞争性抑制剂 ， 有望成为用于肝细胞癌（HCC）以及其他FGF19-FGFR4通路激活的实体瘤的潜在新疗法 ， 公司已获得了全球范围内的授权许可 。
肝细胞癌 ， 是最为常见的肝癌形式 ， 被俗称为“癌中之王” 。 根据Frost&Sullivan数据统计显示 ， 中国的肝细胞癌新发患者病例数已经从2015年的33.3万例增长至2019年的36.9万例 ， 预计在2030年将达到47.3万例 。
目前 ，FGF401 已经完成了单药的首次人体临床 1 期试验 ， 在中国处于临床 1/2 期试验阶段 。 未来将主要针对中国市场 ， 满足中国肝癌患者的需求 。
3. Eravacycline（Xerava）: 感染性疾病核心候选药物 ， Best-in-Class ， 美国及欧盟NDA批准
Eravacycline是一款抗生素药物 ， 对于多重耐药性（MDR）及常见中国的革兰氏阴性病原体（例如肠杆菌及鲍曼不动杆菌）有较强的抑制作用 。
从行业增速上来看 ， 中国新型抗生素市场强劲 。 根据Frost&Sullivan数据统计显示 ， 2015年至2019年中国抗感染药物市场年复合增长率为3.6% 。 其中 ， 中国革兰氏阴性MDR抗生素的市场增长更加迅速 ， 2015年至2019年年复合增长率为13.2% ， 2019年达到205亿元人民币市场规模 ， 预计2030年将达到557亿元人民币 。
云顶新耀的eravacycline是由Tetraphase Pharmaceuticals许可 ， 原授权公司的产品已于美国及欧盟获批准用于治疗复杂性腹腔内感染(cIAI) ， 对由革兰氏阳性及革兰氏阴性病原体（包括耐药菌株）而受感染的患者展现出高临床治愈率 。 目前eravacycline产品于中国进行cIAI 的3 期注册性试验 ， 用于支持中国的注册申请 。
本文插图
图表五：中国革兰氏阴性MDR抗生素市场规模
数据来源：Frost&Sullivan ， 格隆汇整理
4.Etrasimod：免疫性疾病核心候选药物 ， Best-in-Class ， 处于临床3期试验阶段
Etrasimod是Arena Pharmaceuticals开发的新一代口服高度选择性S1P受体调节剂 ， 可选择性靶向S1P受体亚型1、4及5来提供全身及局部细胞调节 ， 同时避免与潜在严重不良事件（SAE）相关的亚型2和3 ， 有望成为同类最佳药物（best-in-class） 。
